فوسفوميسين نبذة تاريخية

نبذة تاريخية

تم اكتشاف osfomycin (تعرف أصلا بالفسفونوميسين) في جهد مشترك من ميرك وشركاه واسبانيا كومبانيا الإسبانية للPenicilina ذ Antibiأ³ticos (CEPA). كان معزولا أول مرة من للفحص التذريعي المخبري من < > ستربتوميسس الفرادية المعزولة من عينات ال تربة لقدرته على أن يكون spheroplasts .Silver, L.L. Rational approaches to antibiotic discovery pre-genomic directed and phenotypic screening, 2.4.2 Screens for spheroplast formation. In Thomas Dougherty, Michael J. Pucci, < >Antibiotic Discovery and Development. Chap. 2, p. 46. .Encros About us Our history.

الاستعمال الطبي

علاج انتانات الجهاز البولي . cite journal vauthors Patel SS, Balfour JA, Bryson HM Fosfomycin tromethamine. A review of its antibacterial activity, pharmacokinetic properties and therapeutic efficacy as a single-dose oral treatment for acute uncomplicated lower urinary tract infections journal Drugs volume 53 issue 4 pages 637–656 date Apr 1997 pmid 9098664 doi 10.2165/00003495-199753040-00007

الآليه

  • مشتق حمض الفوسفونيك ، وهو يثبط عملية تصنيع الجدار الخلوي الجرثومي بآلية إزالة فعالية خميرة بيروفيل ترانسفيراز المسؤولة الرئيسية عن تركيب الجدار الخلوي الجرثومي. cite journal vauthors Brown ED, Vivas EI, Walsh CT, Kolter R MurA (MurZ), the enzyme that catalyzes the first committed step in peptidoglycan biosynthesis, is essential in Escherichia coli journal Journal of Bacteriology volume 177 issue 14 pages 4194–7 date Jul 1995 pmid 7608103 pmc 177162
  • يبدي تأثير تآزي (في الزجاج) مع ال بنسلين ات وال سيفالوسبورين ات وال أمينوغليكوزيد ات وال إريثروميسين وال تتراسكلين .

الحمل والارضاع

  • ينتمي لأدوية استخدام الأدوية خلال الحمل المجموعة B
  • يصل تركيزه ضمن حليب الرضع إلى 10 من تركيزه المصلي.

الآثار الجانبية

– تحدث بنسبة تزيد عن 10

  • عصبية مركزية صداع.
  • جلدية طفح.
  • هضمية إسهال، غثيان، إقياء، إنزعاج شرسوفي، قهم.

– تحدث بنسبة تقل عن 1

  • عصبية مركزية دوام، نعاس، تعب.
  • جلدية حكة.

التداخلات الدوائية

  1. ينقص تناول الطعام معدل امتصاص المحضر بشكل ملحوظ.
  2. يمكن ل مضادات الحموضة أو لأملاح ال كالسيوم أن تسبب تشكل رسابات عند إعطائها معه مما يؤدي لإنقاص معدل امتصاصه.

الحرائك الدوائية

  • الامتصاص يمتص بشكل جيد.
  • التوزع يبلغ حجم توزعه 2ليتر/كغ، ينتشر إلى السبيل البولي بتراكيز عالية، كذلك فهو ينتشر بشكل جيد إلى بقية الأنسجة، ينتشر إلى السائل الدماغي الشوكي بتركيز أقصى عندما تكون السحايا ملتهبة.
  • الارتباط البروتيني أقل من 3 .
  • الاستقلاب لا يستقلب..
  • التوافر الحيوي 35-58 .
  • العمر النصفي 4-8 ساعات، يتطاول عند المصاب بالقصور الكلوي.
  • يصل تركيزه المصلي لذروته بعد ساعتين من تناوله عبر الفم.
  • الإطراح يطرح مع البول غير متبدل، ويبقى تركيزه البولي مرتفعاً لمدة تزيد عن 48ساعة.

الجرعة

– البالغين (فموي)

  1. الإناث تعطى جرعة وحيدة مقدارها 3غ ممزوجة مع 4أونصة من الماء (إنتان بولي غير مختلط)
  2. الذكور 4غ مرة واحدة/يوم لمدة 2-3 أيام (إنتان بولي مختلط)

– يجب إنقاص جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكلوية يطرح 80 من جرعته بالديلزة يجب إعادة الجرعة بعدها.
– لا حاجة لتعديل جرعته عند المريض المصاب باضطراب الوظيفة الكبدية.

المراقبة

يجب مراقبة أعراض وعلامات إنتان السبيل البولي.

ملاحظات

  1. لا يجب تناول البودرة الجافة بل تمزج مع 90-120 مل من الماء (غير الساخن) وتذوب جيداً.
  2. يمكن تناوله مع الطعام (بعد حله بالماء) أو بعيداً عنه.
  3. يجب تجنب تناوله مع مضادات الحموضة أو أملاح ال كالسيوم خلال 4ساعات سابقة لتناوله أو ساعتين تاليتين له.
  4. يجب مراجعة الطبيب في حال ظهور أعراض أرجية، إذا لم تتحسن الأعراض البولية خلال 2-3 أيام من تناول المحضر.
  5. المستحضر التجاري الممزوج مع ال تروميثامين أفضل من الممزوج مع الكلس لأنه أشد وأسرع منه امتصاصاً.

المستحضرات الصيدلانية

  • بودرة 3غ (يمزج محتوى الباكيت مع 90-120 مل من ال ماء قبل تناوله)كتاب الشامل في الأدوية السريرية، د.محمد عبد الرحمن العينية – د.محمود موسى طلوزي، منشورات دار القدس للعلوم.
  • Drugbox
    Watchedfields changed
    verifiedrevid 461113563
    IUPAC_name [(2< >R,3< >S)-3-methyloxiran-2-yl]phosphonic acid

    image FosfomycinImage.svg
    alt Structural formula of fosfomycin
    image2 Fosfomycin 3D ball.png
    alt2 Ball-and-stick model of the fosfomycin molecule

    tradename Monurol
    Drugs.com drugs.com monograph monurol
    MedlinePlus a697008
    pregnancy_AU
    pregnancy_US B
    pregnancy_category
    legal_AU
    legal_CA
    legal_UK
    legal_US Rx-only
    legal_status
    routes_of_administration Oral

    bioavailability 30–37 (oral, fosfomycin Tris tromethamine ) varies with food intake
    protein_bound Nil
    metabolism Nil
    elimination_half-life 5.7 hours (mean)
    excretion Kidney Renal and fecal, unchanged

    CAS_number_Ref cascite correct ??
    CAS_number 23155-02-4
    CAS_suppl ental CAS 78964-85-9

    ATC_prefix J01
    ATC_suffix XX01
    PubCh 446987

    DrugBank_Ref drugbankcite correct drugbank
    DrugBank DB00828
    Ch SpiderID_Ref ch spidercite correct ch spider

    Ch SpiderID 394204

    UNII_Ref fdacite correct FDA
    UNII 2N81MY12TE
    KEGG_Ref keggcite correct kegg
    KEGG D04253
    ChEBI_Ref ebicite correct EBI
    ChEBI 28915
    ChEMBL_Ref ebicite correct EBI

    ChEMBL 1757

    C 3 H 7 O 4 P 1
    molecular_weight 138.059 g/mol
    smiles C[[email protected]]1[[email protected]](O1)P( O)(O)O
    InChI 1/C3H7O4P/c1-2-3(7-2)8(4,5)6/h2-3H,1H3,(H2,4,5,6)/t2-,3+/m0/s1
    InChIKey YMDXZJFXQJVXBF-STHAYSLIBG
    StdInChI_Ref stdinchicite correct ch spider

    StdInChI 1S/C3H7O4P/c1-2-3(7-2)8(4,5)6/h2-3H,1H3,(H2,4,5,6)/t2-,3+/m0/s1
    StdInChIKey_Ref stdinchicite correct ch spider

    StdInChIKey YMDXZJFXQJVXBF-STHAYSLISA-N
    melting_point 94

    الفوسفوميسين Fosfomycin (المعروف أيضا باسم phosphomycin، فسفونوميسين والاسم التجاري Monurol و Monuril) هو مضاد حيوي واسع الطيف cite journal vauthors Grif K, Dierich MP, Pfaller K, Miglioli PA, Allerberger F In vitro activity of fosfomycin in combination with various antistaphylococcal substances journal The Journal of Antimicrobial Ch otherapy volume 48 issue 2 pages 209–17 date Aug 2001 pmid 11481290 doi 10.1093/jac/48.2.209 url http //jac.oxfordjournals.org/cgi/pmidlookup?view long&pmid 11481290

    اترك تعليقاً

    لن يتم نشر عنوان بريدك الإلكتروني. الحقول الإلزامية مشار إليها بـ *

    زر الذهاب إلى الأعلى